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  • 巴斯夫將推出全新殺蟲劑嗪蟲唑酰胺,年峰值銷售額或達1億美元
    發布日期:2021-10-09 作者:江蘇省農藥協會 農藥資訊網 柏亞羅

     

           目前,最熱門的殺菌劑是琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI),其中,領軍產品是巴斯夫研發的氟唑菌酰胺,該分子中含有獨特的吡唑-4-甲酰胺基團,這類化學結構的產品現已成為SDHI類殺菌劑中的重要分支,是推動SDHI類殺菌劑實現快速增長的重要力量。

           然而,含有吡唑-4-甲酰胺基團的化合物不僅具有殺菌活性,甚至還有殺蟲作用,巴斯夫即將推出的全新殺蟲劑嗪蟲唑酰胺即為其中一員。

           一般地,吡唑酰胺類殺蟲劑的羧基連接在5位上,然而,巴斯夫通過長期研究后發現的嗪蟲唑酰胺,將羧基落子在4位,并在N原子上引入噠嗪基團,從而賦予產品廣譜的殺蟲活性和優秀的內吸傳導性,尤其在刺吸式口器害蟲防治上或將擔綱重要角色,有望成為年峰值銷售額突破1.00億美元的又一重量級產品。

    1  作用機理及應用

           嗪蟲唑酰胺是巴斯夫研發的擁有新穎作用機理的吡唑甲酰胺類殺蟲劑,2018年12月獲得ISO通用名。該產品為外消旋體,其英文通用名為:dimpropyridaz;商品名為:Axalion™;開發代號為:BAS 550 I;IUPAC化學名稱為:1-[(1RS)-1,2-二甲基丙基]-N-乙基-5-甲基-N-噠嗪-4-基-1H-吡唑-4-甲酰胺;CAS登錄號為:1403615-77-9;分子式為:C16H23N5O;相對分子質量:301.39;結構式如圖1。

    圖1  嗪蟲唑酰胺的結構式

           嗪蟲唑酰胺產品性能優秀,具有較好的內吸傳導性。主要用于果樹和蔬菜,大豆、其他豆科植物、棉花、谷物、馬鈴薯等大田作物,以及花卉和觀賞植物等,防治鱗翅目(二化螟、甜菜夜蛾、菜蛾、草地貪夜蛾等)、鞘翅目(甲蟲、玉米根葉甲、馬鈴薯葉甲、黃曲條菜跳甲等)、雙翅目(蠅、蚊、蔬菜斑潛蠅等)、半翅目(蚜蟲、飛虱、木虱、粉虱等)、纓翅目(薊馬、蘭花薊馬、棕櫚薊馬、煙薊馬等)、等翅目(白蟻等)、蟑螂、螞蟻等害蟲,尤其對蚜蟲、粉虱、木虱等刺吸式口器害蟲高效,這些害蟲會導致作物產量和農民收入的大幅降低。嗪蟲唑酰胺(Axalion™)是巴斯夫繼雙丙環蟲酯(英威®)之后即將推出的防治刺吸式口器害蟲的重要產品。

           嗪蟲唑酰胺能快速停止害蟲取食,減少植物營養損失,阻止病害傳播,健康植株,提升作物產量和品質。目前,在國際殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)作用機理分類中尚未查到嗪蟲唑酰胺。

           巴斯夫開展了大量的示范試驗,結果表明,Axalion™對土壤和水生生物等環境友好,對傳粉昆蟲等益蟲及鳥類無害。

           據巴斯夫介紹,嗪蟲唑酰胺(Axalion™)的發現和開發兌現了公司對開發可持續解決方案的承諾,旨在幫助農民平衡農業生產、環境保護和社會需求之間的關系,是巴斯夫將可持續發展準則融匯于整個研發過程的又一成功案例。Axalion™不僅有效防治作物害蟲,同時對傳粉昆蟲等益蟲非常友好;不僅有助于保護作物,而且能延長現有產品的使用壽命,完善害蟲綜合管理方案。

    2  產品登記及上市

           巴斯夫已經開啟了嗪蟲唑酰胺的全球登記工作。2020年底,公司向澳大利亞和韓國提交了Axalion™的登記資料。巴斯夫計劃2021年向歐盟、巴西、印度等地區和國家提交該產品的登記資料,未來幾年還將在其他主要市場開展登記。

           嗪蟲唑酰胺(Axalion™)有望于2023年在澳大利亞、韓國率先上市,2024年在印度上市,2026年在歐盟上市。

           據Phillips McDougall公司預測,嗪蟲唑酰胺(Axalion™)的年峰值銷售額或將達1.00億美元。

    3  化合物專利

           嗪蟲唑酰胺為專利保護產品,巴斯夫歐洲公司申請了PCT、歐洲、美國、中國等的化合物專利。發明名稱為:Pyrazole Compounds for Controlling Invertebrate Pests(防治無脊椎動物害蟲的吡唑化合物)。這些專利都將于2029年9月到期。

           PCT專利:WO2010034737,申請于2009年9月23日,2029年9月22日專利期滿。

           歐洲專利:EP2342196,申請于2009年9月23日,2029年9月22日專利期滿。

           美國專利:US2011269770,申請于2009年9月23日,2029年9月23日專利期滿。

           中國專利:CN102224149A,申請于2009年9月23日,2029年9月22日專利到期。

           其同族專利包括:AR073316A1、AU2009295936A1、AU2009295936B2、BRPI0919061A2、BRPI0919061B1、CA2736538A1、CA2736538C、CL2011000640A1、CN102224149A、CN102224149B、CN104211688A、CN104211688B、CR20110194A、EA020661B1、EA201100529A1、EP2342196A1、EP2342196B1、ES2546404T3、IL211630A、JP2012503622A、JP5536073B2、KR101364869B1、KR20110058906A、PL2342196T3、TW201016670A、TWI607996B、UA103633C2、US2011269770A1、US2014142111A1、US8729083B2、US9375008B2、UY32141A、WO2010034737A1、ZA201102971B。

    4  市場前景

           嗪蟲唑酰胺(Axalion™)是巴斯夫在殺蟲劑方面的最新創新成果,該產品不僅廣泛用于果樹、蔬菜、其他大田作物、觀賞植物等,有效防治鱗翅目、鞘翅目、半翅目、纓翅目等許多害蟲,而且對環境友好,可以幫助種植者在不對土壤、水生生物、鳥類等產生負面影響的情況下提高作物產量。據巴斯夫介紹,只要按照標簽上的使用說明施用,Axalion™就不會對益蟲產生影響。

           作為擁有新穎作用機理的全新化合物,嗪蟲唑酰胺是巴斯夫繼雙丙環蟲酯(商品名:英威®)之后為農業生產貢獻的最新力作,它不僅豐富了公司的全球殺蟲劑產品組合,而且將為殺蟲劑抗性管理提供有力工具。

           巴斯夫已經啟動嗪蟲唑酰胺(Axalion™)的全球登記工作,2023年有望推向市場,預計該產品的年峰值銷售額將達1.00億美元。

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